Продукти

Синтезирани са петнадесет металоинтеркалатори на основата на платина (II), които използват заместени 1,10-фенантролин (фен) лиганди, включително 5-хлоро-1,10-фенантролин (5-Cl-фен), 5-метил-1,10- фенантролин (5-CH3-фен), 5-амино-1,10-фенантролин (5-NH2-фен), 5-нитро-1,10-фенантролин (5-NO2-фен) и дипиридо[3,2-d :2',3'-f]хиноксалин (dpq) и ахирален етилендиамин (en) и хиралните спомагателни лиганди 1S,2S-диаминоциклохексан (S,S-dach) и 1R,2R-диаминоциклохексан (R,R-dach) .Тяхната цитотоксичност в клетъчната линия L1210 на миша левкемия се определя с помощта на анализи за инхибиране на растежа.Най-цитотоксичните метални комплекси са тези, които съдържат S,S-dach спомагателни лиганди и 5-CH3-phen интеркалиращи лиганди.Един металоинтеркалатор [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS) показва 5-10-кратно увеличение на цитотоксичността в сравнение с клиничния агент цисплатина.От експериментите за свързване на ДНК изглежда няма значителна разлика между който и да е от металните комплекси, което показва, че нито афинитетът на свързване с ДНК, нито начинът на свързване/формираният адукт на ДНК е единственият определящ фактор за цитотоксичността на това семейство базирани на платина(II) металоинтеркалатори.