Продукти

Все повече се търсят многоцелеви съединения за ефективно лечение на комплексни заболявания.Тук ние описваме дизайна и синтеза на нов клас шогаол-хуприн хибриди, за които се предполага, че поразяват няколко ключови цели, свързани с болестта на Алцхаймер.Хибридите са тествани in vitro за тяхната инхибиторна активност срещу човешка ацетилхолинестераза и бутирилхолинестераза и антиоксидантна активност (ABTS.+, DPPH и анализи на Folin-Ciocalteu) и в интактни клетки на Escherichia coli за тяхната Aβ42 и тау антиагрегираща активност.Също така, тяхното проникване в мозъка е оценено (тест PAMPA-BBB).Въпреки че хибридите не са толкова мощни AChE инхибитори или антиоксидантни агенти като родителския huprine Y и [4]-shogaol, съответно, те все още проявяват много мощна антихолинестеразна и антиоксидантна активност и са много по-мощни Aβ42 и тау антиагрегиращи агенти от изходни съединения.Като цяло, хибридите шогаол-хуприн се очертават като интересни, пропускливи за мозъка многоцелеви анти-Алцхаймер.

Екстракти с различна полярност, получени от различни растителни части (корени, листа, цветя и плодове) на Seseli rigidum са изследвани чрез различни антиоксидантни анализи: DPPH и ABTS радикална активност, по метода на общата редуцираща мощност, както и чрез общото съдържание на флавоноиди и полифеноли .Етеричните масла от всички растителни части показват слаби антиоксидантни характеристики.Диапазонът на инхибиторна концентрация на тестваните екстракти срещу бактериите Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus и гъбите Candida albicans и Aspergillus niger е 0,01-1,50 mg/mL, а на микробицидно 0,02-3,00 mg/mL.При взаимодействие с холинестеразата всички етерични масла се оказаха ефективни като инхибитори.Най-високият процент на инхибиране в сравнение с човешката и конската холинестераза е показан от етеричното масло от корен (38,20% и 48,30%, съответно) сред маслата и екстракт от корен хексан (съответно 40,56% и 50,65%).Етеричните масла и летливите компоненти на всички растителни части бяха идентифицирани чрез GC, GC-MS и headspace/GC-MS.Статистическият анализ на съвкупността от резултати показва, че съставът на етеричното масло от корена се различава значително от етеричните масла от други части на растението.Като се вземат предвид всички изследвани дейности, екстрактът от корен хексан показва най-добри общи свойства.Чрез високоефективна течна хроматография, съчетана с масспектрометрия с висока разделителна способност, 30-те най-разпространени съставки бяха идентифицирани в екстракти с различна полярност.Наличието на идентифицирани съставки е свързано с наблюдавани специфични биологични активности, като по този начин се обозначават съединения, потенциално отговорни за всяка проявена активност.