Продукти

Триметоприм е липофилно и слабоалкално бактериостатично средство от клас пириметамин.Това е бял или почти бял кристален прах, без мирис, горчив и слабо разтворим в хлороформ, етанол или ацетон, но почти неразтворим във вода и силно разтворим в разтвор на ледена оцетна киселина.Има антибактериален спектър, който е подобен на сулфатните лекарства, но със силен антибактериален ефект.Има добър ефект при лечение на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus и редица други грам-положителни и отрицателни бактерии.Но е неефективен срещу инфекция с Pseudomonas aeruginosa.Неговата минимална инхибиторна концентрация често е по-малка от 10 mg/L, като самостоятелното му използване е лесно да предизвика бактериална резистентност и следователно обикновено не се използва самостоятелно, а главно се комбинира със сулфатно лекарство за образуване на съставен препарат за клинично лечение на инфекции на пикочните пътища, чревни инфекции, респираторни инфекции, дизентерия, ентерит, коремен тиф, менингит, възпаление на средното ухо, менингит, сепсис и инфекции на меките тъкани.Има ефект при лечение на тиф и паратиф, който е не по-малък от ампицилин;Може също да се комбинира с дългодействащи сулфатни лекарства за профилактика и лечение на резистентна към лекарства фалципарум малария.

Основният принцип на антибактериалното действие на триметоприм е да пречи на метаболизма на фолат в бактериите.Основният механизъм на действие е селективното инхибиране на активността на дихидрофолат редуктазата в бактериите, така че дихидрофолатът да не може да се редуцира до тетрахидрофолат.Тъй като синтезът на фолиева киселина е основната част от биосинтезата на нуклеинова киселина, следователно продуктът предотвратява синтеза на бактериални нуклеинови киселини и протеини.Освен това афинитетът на свързване на триметоприм (TMP) към бактериалния ензим дихидрофолат редуктаза е пет пъти по-силен от този към дихидрофолат редуктазата на бозайниците.Комбинацията между него със сулфатни лекарства може да причини двойно блокиране на метаболизма на биосинтезата на фолиевата киселина на бактериите, така че да има синергичен ефект, който ще засили антибактериалната активност на сулфатните лекарства и може да превърне антибактериалния ефект в бактерициден ефект, който намалява резистентността към лекарства щамове.В допълнение, продуктът може да засили антибактериалните ефекти на различни други антибиотици (като тетрациклин, гентамицин).