Продукти

Подходите за лечение на T2DM, заболяване, характеризиращо се с двоен дефект на дисфункция на островните клетки и инсулинова резистентност, включват средства, които повишават секрецията на инсулин от панкреаса (секретагози), средства, които повишават чувствителността на целевите органи към инсулин (сенсибилизатори) и агенти, които намаляват степента на абсорбция на глюкоза от стомашно-чревния тракт. Лираглутид, GLP-1 рецепторният агонист, който ще достигне до пазара, притежава 97% хомология с GLP-1 само с две промени на аминокиселини и добавяне на странична верига на мастна киселина.По-конкретно, лизинът в позиция 34 е заменен с аргинин, а лизинът в позиция 26 е модифициран с C16 ацилова верига чрез глутамоилов спейсер.Лираглутид извлича устойчивостта си към разграждането на DPP-4 от склонността си да образува мицели и да се свързва с албумин.За разлика от своя предшественик екзенатид, който изисква две ежедневни подкожни инжекции преди първото и последното хранене за деня, лираглутид е одобрен като режим на лечение веднъж дневно и може да се използва в комбинация с метформин или сулфонилурея при пациенти с недостатъчен гликемичен контрол с или монотерапия или комбинирана двойна терапия.Одобрен е и в комбинация с двойна терапия с метформин и тиазолидиндион при пациенти с недостатъчен гликемичен контрол.Лираглутид показва сила на свързване от 61 pM (EC50= 55 pM за GLP-1) за клонирания човешки GLP-1 рецептор.