Продукти

Изследвано е инхибирането на β-карбоанхидрази (CAs, EC 4.2.1.1) от патогенните гъби Cryptococcus neoformans (Can2) и Candida albicans (Nce103) със серия от 25 разклонени алифатни и ароматни карбоксилати.Човешки изоформи hCA I и II също бяха включени в изследването за сравнение.Алифатните карбоксилати обикновено са милимоларни hCA I и II инхибитори и ниско микромоларни/субмикромоларни β-CA инхибитори.Ароматните карбоксилати са микромоларни инхибитори на четирите ензима, но някои от тях показват ниска наномоларна активност срещу гъбичните патогенни ензими.4-Хидрокси- и 4-метокси-бензоатът инхибира Can2 с K(I)s от 9,5-9,9 nM.Метиловите естери, хидроксамати, хидразиди и карбоксамиди на някои от тези производни също са ефективни инхибитори на α- и β-CAs са изследвани тук.

Парабените са сред най-често използваните консерванти за инхибиране на микробния растеж и удължаване на срока на годност на редица потребителски продукти.Целта на настоящото изследване беше да се получи представа за метаболизма на парабените в клетките на рака на гърдата (MCF7), тъй като те са показали естрогенна активност спрямо тези клетки и са открити в тъканите на рак на гърдата.Токсичността на парабените към клетките MCF7 се определя с помощта на МТТ анализи.Хидролизата на метил-, бутил и бензил-парабен до р-хидроксибензоена киселина се анализира в култивирани MCF7 клетки и в клетъчни хомогенати.Глюкуронирането и сулфоконюгирането са изследвани в MCF7 хомогенати, а парабените са анализирани чрез HPLC.Доказано е, че метил-парабенът е много по-малко токсичен от бутил- и бензил-парабен.Парабените са напълно стабилни в MCF7 хомогенатите, докато р-нитрофенил ацетатът, тип субстрат, претърпява хидролиза.Клетъчните хомогенати на MCF7 не изразяват активност на глюкурониране и сулфоконюгиране спрямо парабени.По-високата стабилност на парабените може да обясни тяхното натрупване в тъканта на рака на гърдата.