Продукти

Телитромицин беше пуснат за първи път в Германия като перорално лечение веднъж дневно за респираторни инфекции, включително пневмония, придобита в обществото, остри бактериални екзацербации на хроничен бронхит, остър синузит и тонзилит/фарингит.Това полусинтетично производно на естествения макролид еритромицин е първият пуснат на пазара кетолид, нов клас антибиотици, включващ C3-кетон вместо L-кладинозната група.Антибактериалният агент с 14-членен пръстен предотвратява синтеза на бактериален протеин чрез свързване към два домена на 50S субединицата на бактериалните рибозоми.Той показва мощна in vitro активност срещу обикновени респираторни патогени, включително Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes, както и други нетипични патогени.3-кето групата осигурява повишена киселинна стабилност и намалена индукция на резистентност към макролид-линкозамид-стрептограмин B, която често се наблюдава при макролидите.Заместеният C11-C12 карбаматен остатък изглежда не само повишава афинитета към мястото на рибозомно свързване, но също така стабилизира съединението срещу естеразна хидролиза и избягва резистентност, дължаща се на елиминиране на макролиди от клетката чрез ефлуксна помпа, кодирана от mef гена в определени патогени .Телитромицинът е едновременно конкурентен инхибитор и субстрат на CYP3A4.Въпреки това, за разлика от някои макролиди като тролеандомицин, той не образува стабилен инхибиторен CYP P-450 Fe2+-нитрозоалкан метаболитен комплекс, който е потенциално хепатотоксичен.Лекарството се понася добре и се разпределя добре в белодробната тъкан, бронхиалния секрет, сливиците и слюнката.Оказва се, че е силно концентриран в азурофилните гранули на полиморфонуклеарните неутрофили, като по този начин улеснява доставянето му до фагоцитираните бактерии.