Продукти

Бромелаин (BR) е цистеинова протеаза с инхибиторен ефект върху чревната секреция и възпалението.Въпреки това, неговите ефекти върху чревната подвижност са до голяма степен неизследвани.По този начин, ние изследвахме ефекта на това съединение с растителен произход върху чревния контрактилитет и транзит при мишки. Контрактилността in vitro беше оценена чрез стимулиране на изолирания илеум на мишка, в органна баня, с ацетилхолин, бариев хлорид или стимулация с електрическо поле.Мотилитетът in vivo се измерва чрез оценка на разпределението на перорално приложен флуоресцентен маркер по дължината на тънките черва.Транзитът също беше оценен при патофизиологични състояния, индуцирани от провъзпалителното съединение кротоново масло или от диабетогенния агент стрептозотоцин. Бромелаинът инхибира контракциите, индуцирани от различни спазмогенни съединения в илеума на мишката с подобна сила.Спазмолитичният ефект беше намален или противодействаше от инхибитора на протеолитичния ензим, габексат (15 × 10(-6) mol L(-1)), антагонист на протеаза-активиран рецептор-2 (PAR-2), N(1) -3 -метилбутирил-N(4) -6-аминохексаноил-пиперазин (10(-4) mol L(-1)), инхибитор на фосфолипаза С (PLC), неомицин (3 × 10(-3) mol L(-1) ) и инхибитор на фосфодиестераза 4 (PDE4), ролипрам (10(-6) mol L(-1)).In vivo, BR преференциално инхибира мотилитета в патофизиологични състояния по начин, чувствителен към PAR-2-антагонист. Нашите данни предполагат, че BR инхибира чревния мотилитет - преференциално при патофизиологични състояния - с механизъм, който вероятно включва мембранен PAR-2 ​​и PLC и PDE4 като вътреклетъчни сигнали.Бромелаинът може да бъде водещо съединение за разработването на нови лекарства, способни да нормализират чревната подвижност при възпаление и диабет.